Les premiers fongicides étaient des composés inorganiques, parmi lesquels la poudre de soufre et les préparations de cuivre (voir bouillie bordelaise) sont encore utilisées aujourd'hui. En 1914, I. Reem d'Allemagne a utilisé pour la première fois des composés de mercure organique pour lutter contre le charbon du blé, marquant le début du développement de fongicides organiques.
En 1934, WH Tisdale et d'autres aux États-Unis ont découvert les propriétés bactéricides du diméthyldithiocarbamate. Depuis, les fongicides organiques ont commencé à se développer rapidement. Il existe trois grandes séries de fongicides soufrés organiques développés dans les années 1940 et 1950 : les thirames, les dysons (comme les dysons à zinc) et les trichlorométhylthiodiméthylcarboximides. De plus, le chlore organique, le mercure organique, les fongicides à base d'arsenic organique ont également été développés. La plupart de ces fongicides sont des agents protecteurs et ont des limites d'application.
Depuis les années 1960, de plus en plus de types chimiques de fongicides sont apparus, et le progrès le plus important est l'avènement des fongicides systémiques.
En 1965, le Japon a développé le fongicide organophosphoré Daobenjing. En 1966, les États-Unis ont développé le Wisterin. En 1967, les États-Unis ont développé le bénomyl. En 1969, le Japon a développé le thiophanate. Le tricyclazole a été développé aux États-Unis en 1977, le métalaxyl a été développé en Suisse et le triéthylphosphate d'aluminium a été développé en France en 1978. Les agents systémiques représentés par les éléments ci-dessus sont devenus le courant dominant du développement des fongicides depuis les années 1970. Parallèlement, les antibiotiques agricoles se sont développés rapidement. Le mercure organique, l'arsenic organique et certains fongicides chlorés organiques sont progressivement éliminés en raison de leur toxicité ou de la pollution de l'environnement. La nouvelle génération d'agents systémiques a encore élargi le marché des fongicides en raison de leurs effets de contrôle améliorés. Dans les années 1980, il existait plus de 200 variétés de fongicides. Selon l'enquête, en 1985, les ventes de fongicides dans le monde ont atteint 2,54 milliards de dollars américains, soit 18,4 % des ventes totales de pesticides.
En 1984, les ventes d'agents systémiques dans les fongicides représentaient 44,2 % et les agents non systémiques 55,8 %. Depuis près d'un demi-siècle, le développement des fongicides s'est principalement concentré sur les agents de prévention et de traitement des maladies fongiques, alors que la recherche et le développement d'agents de prévention et de traitement des maladies causées par des bactéries et des virus sont encore insuffisants. Depuis les années 1950, la Chine a surtout développé des fongicides protecteurs. Depuis les années 1970, elle a commencé à développer des fongicides systémiques et des antibiotiques agricoles, et a cessé d'utiliser des agents mercuriels organiques. Parce que la technologie d'application des fongicides est relativement compliquée, la vitesse de développement n'est pas aussi rapide que celle des insecticides. Cependant, l'effet protecteur des fongicides sur la production agricole est de plus en plus reconnu par les agriculteurs. Avec la modernisation de l'agriculture chinoise, le développement des fongicides va inévitablement s'accélérer.